Introdução: O câncer colorretal (CCR) é uma doença que acomete o intestino grosso (cólon) e/ou o reto. Esta neoplasia ocupa o terceiro lugar em incidência e o quarto em mortalidade por tumores malignos no mundo. Em geral, utiliza-se a quimioterapia, acarretando em altos custos e toxicidade para o paciente. Objetivo: O presente estudo tem por objetivo avaliar se os receptores canabinoides (CBs) estão associados à supressão do CCR, tendo em vista que diversos ligantes de CBs estão sendo utilizados em ensaios com obtenção de resultados promissores na progressão tumoral de alguns tipos de cânceres. Método: Trata-se de uma revisão integrativa de estudos, coletados nas bases: MEDLINE, Scopus e LILACS; utilizando os descritores: ‘’Antineoplastic Agents’’, ‘’Cannabinoid Receptor Agonists’’, ‘’Cannabinoid Receptor Antagonists’’, ‘’Colonic Neoplasms’’, ‘’Colorectal Neoplasms’’ e ‘’Receptors, Cannabinoid’’. Foram incluídos estudos no idioma inglês e português, disponíveis na íntegra, realizados entre 2016 e 2020. Literaturas destoantes da temática abordada e com repetição entre as plataformas foram excluídos. Após a realização dos processos metodológicos de identificação, triagem e elegibilidade dos estudos, pôde-se estratificar e reunir as principais informações sobre o CCR associado aos CBs 1 e 2. Resultados: As linhagens celulares do CCR apresentam uma alta expressão de CB1 e CB2. Diferentes estudos avaliaram uma vasta variedade de compostos e doses de canabinoides e vários mecanismos fisiológicos sofreram interferência. Parte dos ensaios mostraram um aumento da expressão de executioner caspases, demonstrando que os ligantes CBD, CBG, AA-5HT, VDM11, HU210 e O-1602 têm a indução de apoptose como seu principal mecanismo contra CRC. Além da apoptose, a angiogênese também sofreu interferência. O crescimento do tumor e a metástase dependem da angiogênese pois, na ausência de suporte vascular, os tumores podem se tornar necróticos ou mesmo apoptóticos. Diante disso, URB-602 e LYR8 mostraram possuir mecanismos anti-angiogênicos, por meio da inibição do fator de crescimento endotelial vascular (VEGF). Conclusão: Nota-se que os canabinoides apresentam um potencial considerável como agentes antineoplásicos. No entanto, é fundamental a realização de mais estudos para compreender melhor a farmacologia dos canabinoides no CCR.
