A baixa solubilidade aquosa é um dos fatores que dificultam o desenvolvimento de novos fármacos, bem como a eficácia de medicamentos já comercializados. Estratégias da engenharia de cristais utilizadas para melhorar tal propriedade, bem como outras propriedades físico-químicas (estabilidade física e química, velocidade de dissolução e biodisponibilidade oral), incluem a formação de formas sólidas farmacêuticas. Das formas sólidas existentes, podem-se destacar os sais e cocristais, os quais são reconhecidamente eficientes na melhora das propriedades físico-químicas citadas de ingredientes farmacêuticos ativos (IFAs).
Sais são formados pela ligação iônica entre um cátion e um ânion, e cocristais não apresentam novas ligações químicas, mas sim interações intermoleculares, como as de hidrogênio, o que mantém a atividade farmacológica do IFA. Muitas vezes, há grande dificuldade em distinguir entre sais e cocristais, devido à possibilidade de obtenção de sais estabilizados por interações intermoleculares (sais-cocristais) ou de cocristais de moléculas ionizadas (cocristais iônicos).
A clofazimina é um antibiótico de baixa solubilidade aquosa, amplamente utilizado no tratamento da hanseníase, uma doença negligenciada endêmica no Brasil que, apesar de ser curável, ainda carrega um grande estigma.
Neste trabalho, foi obtido por síntese mecanoquímica um novo sistema de clofazimina com ácido picolínico, que foi caracterizado por difratometria de raios X (PXRD), espectroscopia no infravermelho (FTIR) e calorimetria exploratória diferencial (DSC).
As técnicas utilizadas confirmaram a formação de uma nova forma sólida, pela formação de um novo padrão de difração de raios X, pelo deslocamento e aparecimento de bandas no FTIR, como a presença do grupo carboxilato, que indica a desprotonação do ácido carboxílico do ácido picolínico, indicando a formação de um sal, e pela presença de um único e distinto ponto de fusão na curva de DSC. No futuro, será realizada a avaliação da solubilidade e da atividade antibiótica para verificar se houve melhora em relação ao fármaco isolado.
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Pedro Alves da Silva Autreto
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