Introdução: Os receptores ?1-adrenérgicos são responsáveis por funções importantes em vários sistemas, como o cardiovascular e o genitourinário. Os antagonistas desses receptores podem ser aplicados para o tratamento da hipertensão arterial sistêmica e são considerados os fármacos de primeira linha para o tratamento da hiperplasia benigna de próstata. Entretanto, tais antagonistas, além de provocarem variados efeitos adversos, estão associados com a apoptose de células prostáticas e de cardiomiócitos, tornando essencial a descoberta de novos antagonistas que atuem sobre esses receptores. O objetivo deste estudo foi de caracterizar a ação farmacológica de novos compostos contendo o anel de pirimidinona (STIO, STIO-Et, STIO-Prop e STIO-Acet) sobre os receptores ?1-adrenérgicos em anéis de aorta de ratos Wistar. Métodos: Foram utilizados ratos Wistar machos (Rattus norvegicus var. albinus), com 2-3 meses de idade, pesando em torno de 250-320 g. Os protocolos experimentais foram aprovados pelo Comitê de Ética em Uso Animal da Universidade Federal de Pernambuco (protocolo nº 0072/2020). Foram realizados experimentos de reatividade vascular, nos quais anéis de artéria aorta sem endotélio foram montados no banho de órgãos isolados. Foram construídas curvas concentração-efeito cumulativas para a fenilefrina na presença ou na ausência das novas moléculas, todos na concentração de 100 mmol/L. Os resultados de tensão isométrica obtidos nos experimentos foram expressos como média ± erro padrão da média (E.P.M) de experimentos obtidos em diferentes animais. A análise estatística foi realizada por ANOVA de uma via, seguida de Dunnett, no software GraphPad Prism (9.0). Resultados: Em anéis de aorta sem endotélio, apenas o composto STIO-Et reduziu o efeito máximo da contração induzida pela fenilefrina. Nenhum dos compostos alterou o pEC50 (Controle (Phe): Emáx. = 2,28 ± 0,14 g e pEC50 = 7,66 ± 0,14 g, n = 8; STIO: Emáx. = 2,09 ± 0,23 g e pEC50 = 8,17 ± 0,30 g, n=5; STIO-Et: Emáx. = 1,19 ± 0,22 g e pEC50 = 7,18 ± 0,34 g, n = 8, p<0,05; STIO-Prop: Emáx. = 2,11 ± 0,31 g e pEC50 = 8,15 ± 0,36 g, n=8; STIO-Acet: Emáx. = 2,20 ± 0,22 g e pEC50 = 8,22 ± 1,06 g, n=4). Conclusão: Uma vez que a molécula STIO-Et reduziu a contração induzida pela fenilefrina, pode-se sugerir que o STIO-Et é um antagonista dos receptores ?1-adrenérgicos. Mais estudos com novas concentrações dessas moléculas estão sendo realizados a fim de ter mais evidência da ação antagonista e para caracterizar o tipo de antagonismo envolvido.
Comissão Organizadora
Gustavo Carvalho
Luiza Malacco
Eliana Hiromi Akamine
Profª Drª Luciana Venturini Rossoni
Ana Paula Couto Davel
José Wilson do Nascimento Corrêa
GIULIA ALESSANDRA WIGGERS
Alice Valença Araújo
Comissão Científica
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