ANÁLISES DOS DERIVADOS DE CHALCONA IN VITRO DE SUAS ATIVIDADES ANTIPROTOZOÁRIAS

ANÁLISES DOS DERIVADOS DE CHALCONA IN VITRO DE SUAS ATIVIDADES ANTIPROTOZOÁRIAS

• Autor
• Amanda Patrícia Santos Silva
• Co-autores
• Ricardo Scher
• Resumo

• As chalconas e seus derivados são moléculas com diversas atividades biológicas que podem ser melhoradas através de modificações estruturais simples. Com base nisso, uma série de 9 derivados de chalcona contendo um substituinte metil, fenil ou furanil em diferentes posições dos anéis A e B foram utilizados com o objetivo de avaliar suas atividades antiprotozoária contra Phytomonas serpens, Leishmania amazonensis e Acanthamoeba polyphaga. Inicialmente, foi realizada uma triagem com uma única concentração dos 9 derivados e o esqueleto original de chalcona. Para determinar o potencial amebicida, trofozoítos de A. polyphaga em fase de crescimento logarítmico foram expostos a 100 µM da chalcona e seus 9 derivados por 24 horas. Após fixados, foram corados com sulforrodamina B (SRB) que depois de seca foi solubilizada com Tris base e as absorbâncias das proteínas ligadas a SRB foram determinadas a 562 nm. Promastigotas de L. amazonensis e P. serpens foram incubados na presença de 100 µM e 12,5 µM, respectivamente, da chalcona e seus 9 derivados por 24 horas. Após período adicional de incubação de 2 a 4 horas com 40 µM de Resazurina, procedeu-se a leitura da fluorescência da Resofurina formada a 560/590 nm. Os derivados que apresentaram melhor atividade tiveram as CI₅₀ calculadas utilizando os mesmos métodos acima descritos. Todos os compostos inibiram mais de 50% do crescimento de P. serpens enquanto apenas cinco tiveram esse efeito sobre L. amazonensis. Não foi observado mais que 35% de inibição de nenhum composto sobre A. polyphaga. As CI₅₀ obtidas dos derivados em P. Serpens variaram de 1,59 a 5,43 µM. Para L. amazonensis a variação foi de 11,46 a 35.96 µM. O composto com a melhor atividade para ambos os protozoários foi o derivado C5. A adição de um grupo naftil ao anel B deste derivado pode ser apontado como responsável pelo aumento de 10 vezes observado em sua atividade tripanocida, em comparação com a chalcona original, mostrando que este é um composto de promissor.

• Palavras-chave
• Leishmania amazonensis, Phytomonas serpens, A. polyphaga, avaliação biológica, chalcona.
• Modalidade
• Pôster
• Área Temática
• Protozoologia

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